Metabolismo di Fase I vs Fase II - Farmacologia

  • Metabolismo di fase I
    • ossidazione (via citocromo P450), riduzione e reazioni di idrolisi
    • le reazioni di fase I convertono un farmaco progenitore in metaboliti attivi più polari (idrosolubili) smascherando o inserendo un gruppo funzionale polare (-OH, -SH, -NH2)
    • i pazienti geriatrici hanno diminuito il metabolismo di fase I
      • i farmaci metabolizzati attraverso le reazioni di fase I hanno un'emivita più lunga
      • farmaci per il metabolismo dei pazienti geriatrici mediante reazioni di fase II
  • Metabolismo di fase II
    • glucuronidazione, acetilazione e reazioni di solfatazione
      • "reazioni di coniugazione" che aumentano la solubilità in acqua del farmaco con una frazione polare
        • glucuronato, acetato e solfato, rispettivamente
      • le reazioni di fase II convertono un farmaco genitore in metaboliti inattivi più polari (idrosolubili) mediante coniugazione di sottogruppi a gruppi funzionali -OH, -SH, -NH2 su farmaco
        • i farmaci metabolizzati attraverso le reazioni di fase II vengono escreti per via renale
      • i pazienti con deficit di capacità di acetilazione (acetilatori lenti) possono avere risposte prolungate o tossiche a dosi normali di alcuni farmaci a causa della diminuzione dei tassi di metabolismo
4.8
5
15
4
2
3
2
2
1
1
1